Механізм дії препарату для схуднення Ксенікал

Мода завжди диктувала людині як йому виглядати. І якщо в епоху Відродження красунями вважалися жінки «з формами», що видно за картинами і гравюрами художників того часу, сьогодні уявлення про ідеал фігури повністю змінилося. Покази мод і фотографії рясніють знаменитими 90-60-90, дівчата і юнаки, мають нездорову худорлявість – еталони стилю. У гонитві за модою люди з зайвими кілограмами вдаються до вживання сечогінних, проносних і седативних засобів, лікарських та рослинних препаратів, що пригнічують голод, антидепресантів.

До цієї гільдії ліків, які борються із зайвою вагою, відноситься розроблений швейцарськими вченими Ксенікал. Його дія, протипоказання, схема прийому, ефективність та відгуки розглянуті в даній статті.

Опис препарату

З аптек даний препарат відпускається тільки за рецептом:

  1. Форма випуску – желатинові капсули – їх склад — діоксид титану, індигокармін, желатин;
  2. Капсули непрозорі, блакитного відтінку і чорним написом — XENICAL 120, на кришечці напис ROCHE;
  3. Активний компонент – орлістат;
  4. Чинного орлістату в одній капсулі – 120 мг;
  5. Гранули капсул — білі, складаються з мікрокристалічної целюлози – 93,6, натрію крохмаль-гликолата (примогель) – 7,2 мг, повидона До-30 – 12 мг, натрію лаурилсульфату – 7 мг, тальку – 0,24 мг. Упаковка містить 21, 42,84 капсули, відповідно, в одній упаковці може знаходитися 1, 2, 4 блістери;
  6. Країна-виробник – Швейцарія;
  7. Виробник — F. Hoffmann-La Roche Ltd.

Принцип дії Ксеникала

Фармакологічна група Ксеникала – інгібітор шлунково-кишкових ліпаз.
Орлістат – є активним компонентом, являє собою білі кристали. Володіє високою розчинністю в спиртах, але низькою — у воді.

Фармакологічна дія Ксеникала – блокада ліпази. Даний фермент секретується підшлунковою залозою і відповідає за перетворення і всмоктування жирів, що надійшли з їжею. На сам процес перетравлення їжі лікарський засіб не впливає, він активується лише в момент початку переробки і засвоєння ліпідів.

Надаючи блокуючу дію на дане явище, він запобігає відкладення жиру.

Відбувається даний процес в просвіті шлунку і тонкому відділі кишечника. Діюча речовина зв'язує активні шлунково-кишкові серинові ділянки ліпаз, перетворюючи цей фермент в неактивну форму — тобто вона втрачає здатність перетворювати надійшли триглецериды на прості моногліцериди і жирні кислоти.

А так як надійшли жири у вигляді тригліцеридів не розщепилися й не засвоїлися, калорійність їжі знижується, ІМТ знижується за рахунок того, що ліпіди активно мобілізуються з депо – підшкірного і абдомінального жиру.

Всмоктування орлістату у загальний кровоток не відбувається, тому він не чинить на організм системного ефекту.

Інші корисні речовини для організму мікроелементи, вітаміни, білки повністю засвоюються. Препарату властива кумуляція – тобто він не накопичується в органах і тканинах. Він кількісно знижує вільні жирні кислоти і моногліцериди, знижує розчинність холестерину. Нормалізує рівень ліпідів у біохімічному складі крові – підвищується клітинна чутливість до інсуліну. Це також сприяє зниженню ваги.

Згідно з дослідженнями, препарати, в яких присутня орлістат, показують результат у вигляді зниження маси тіла на 6,2 % від початкової ваги через 52 тижні після його регулярного прийому.

Виведення з організму

При дослідженні вмісту ліпідів у кале пацієнтів, що приймали Ксенікал, орлістат починає свій вплив на організм через 1-2 доби після прийому – вміст ліпідів калових масах підвищено. Після припинення вживання даного лікарського засобу рівень ліпідів у кале повертається до вихідних – як до прийому препарату показникам. Повністю орлістат виводиться на п'яту добу з каловими масами – до 97%, де 83% з них — орлістат у незміненому вигляді. На виведення нирками орлістату припадає лише 2% від вжитої дози.

Історія боротьби з зайвою вагою корінням йде в глибоку старовину – вперше еліксир для схуднення був створений Сораном — лікарем з Греції. Засіб складалося з проносних і очищувальних інгредієнтів. Крім цього прийому ліків, лікар рекомендував фізичні вправи, масаж.

На початку 20-го століття для боротьби із зайвою вагою застосовувався гормон щитовидної залози – функції якої були порушені прийомом препарату, що тягло за собою ускладнення.

У 30-х роках на прилавках аптек з'являється динітрофенол – препарат мав побічна дія у вигляді збільшення температури до критичних відміток, що тягло за собою летальний результат, тому вже 1940 році препарат заборонили. Приблизно в ті ж роки фармакологічний ринок запропонував амфетамін для зниження ваги – бензедрин був здатний не тільки впоратися з почуттям голоду, але і з депресією і втомою.

Лікування проводили в комплексі з прийомом препаратів щитовидної залози, сечогінних і проносних засобів, препаратів наперстянки, іноді барбітуратів.

Таке «лікування» ожиріння тривав до 70-х років – до появи перших жертв безконтрольного прийому ліків для схуднення, що змусило владу скасувати продажу препаратів такого роду. У 80-му амфетамін потрапив під заборону. Препарати, розроблені пізніше – Фен-Фен, Редукс – мали менше небажаних ефектів, але з часом з'ясувалося їх негативний вплив на серцеві клапани, тому в 1997 році на продаж цих препаратів ввели заборону.

У 2000-х популярність серед людей, які борються із зайвою вагою, знайшов препарат Ефедра, але вже до 2004 його також вилучили з продажу у зв'язку з його здатністю розвивати артеріальну гіпертензію, що збільшувало розвиток інсультів у пацієнтів.

Показання Ксеникала

Основним показанням Ксеникала є ожиріння.

Ефективність Ксеникала

Позитивна динаміка у зниженні індексу маси тіла при прийомі Ксеникала доведена клінічними випробуваннями, коли пацієнти, постійно його приймають, втрачали у вазі швидше, ніж пацієнти, які зазнали дієтотерапії. Позитивний ефект від прийому препарату спостерігався в перші два тижні і тривав до року, в тому числі серед пацієнтів, у яких дієта не викликала ніякого ефекту.

Показники факторів розвитку ожиріння не знижувалися протягом 2-х років. Прийом плацебо не призводив до зниження індексу маси тіла.

Ксенікал попереджає повторне збільшення у вазі – половина пацієнтів має рецидив збільшення ваги на чверть від початкового, однак у другій половини вага продовжував поступово знижуватися і зайві кілограми не повернулися.

Ксенікал і цукровий діабет

Пацієнти з цукровим діабетом другого типу також показали кращі результати в зниженні маси тіла при проходженні курсу прийому орлистатом, ніж зазнали дієтотерапії.
До лікування Ксеникалом позитивної динаміки в зниженні ваги у пацієнтів з цукровим діабетом не спостерігалося, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів. Орлістат крім зниження ваги надавав на організм свого роду контроль глікемічного профілю – завдяки його прийму вдалося знизити дози препаратів, що знижують рівень глюкози в крові, концентрацію інсуліну і стійкість до нього організму.

Прийом орлістату знижує загрозу розвитку цукрового діабету другого типу у пацієнтів із зайвою масою тіла – це доведено дослідженнями, які тривали 4 роки. Причому ефективний він був і у осіб з раніше виявленими порушеннями стійкості до глюкози. Всього досліджено дві групи пацієнтів – частина брала орлістат, інша частина – плацебо. У першій групі відзначалося значне зниження маси тіла порівняно з другою, причому утримувати свою вагу на одному рівні пацієнтам з першої групи вдалося протягом усього часу дослідження.

Крім того, що орлістат здатний знизити ризик розвитку інсулін незалежного цукрового діабету, він запобігає і метаболічні фактори розвитку даного захворювання.

При предиабете та цукровому діабеті у пацієнтів з високим ІМТ прийом Ксеникала здійснюють спільно з гіпоглікемічної групою препаратів – інсуліном, метформіном, похідними сульфонілсечовини, при цьому дозу залишають тією ж, що і до призначення Ксеникала.

Підліткове ожиріння і Ксенікал

Як і у випадку з цукровим діабетом досліджувалися 2 групи підлітків – перша брала орлістат для зниження ваги, друга – плацебо. Відзначено, що перша група пацієнтів швидко втрачала жирову масу. Пацієнти підліткового віку другої групи не тільки не скидали зайві кілограми, але і набирали їх. Також орлістат виступив в якості гіпотензивного засобу, так як допомагав знизити діастолічний артеріальний тиск у підлітків.

Дитяче ожиріння і Ксенікал

При застосуванні однакових доз орлістату у дітей і дорослих, його рівень у плазмі не відрізняється. 27% жиру при прийомі препарату виводиться разом з каловими масами.

Доклінічна безпека Ксеникала

Дослідження, проведені на тваринах, не встановили тератогенного ефекту, при якому прийом кошти негативно позначається на плід під час ембріонального розвитку. Що стосується таких властивостей профілю безпеки як канцерогенність, репродуктивна і генетична токсичність – препарат не є небезпечним для вживання.

Ефективність Ксеникала

Заявлену виробниками ефективність у зниженні ваги можна представити декількома пунктами:

  • Всмоктування жирів знижений унаслідок блокади їх діючою речовиною орлистатом;
  • Не чинить впливу на органи і системи, так як не потрапляє в загальний кров'яне русло;
  • Не всмоктується в загальний кровотік;
  • Не накопичується в організмі;
  • Звикання до препарату відсутній;
  • Призначений для людей з ІМТ вище 30 одиниць;
  • Показаний людям з ожирінням, що протікає спільно з цукровим діабетом і гіпертонією.

Показання Ксеникала:

  1. Лікування ожиріння;
  2. Терапія факторів ризику, пов'язаних з надмірною масою тіла;
  3. Спільний прийом із засобами для зменшення рівня глюкози в крові при цукровому діабеті і високими показниками ІМТ більше 30 кг/м2.

Іноді прийом Ксеникала неможливий через супутніх або хронічних захворювань.

Ожиріння – стан, що вимагає комплексного підходу. Ксенікал розглядають як елемент лікувальних заходів, спрямованих на зниження маси. Крім нього в режим дня вводять фізичні навантаження, дієту зі зниженим кількістю жирів. Збалансоване і повноцінне харчування, але з мінімальною калорійністю — оптимальний для людей, що застосовують Ксенікал.

Протипоказання

Препарат заборонений до вживання в:

  • Пацієнтів з індивідуальною непереносимістю до препарату або його компонентів;
  • Пацієнтів з застійними явищами в жовчних протоках – холестазе;
  • Пацієнтів, які страждають хронічними порушеннями всмоктування речовин;
  • Дітей, вік яких не досяг 12-ти років;
  • Вік старше 60-ти;
  • Вагітність і період грудного вигодовування – незважаючи на те, що випробування на тваринах дозволили з'ясувати, що препарат нетоксичний для розвивається ембріона, у людини він повинен діяти аналогічно, але для його призначення вагітним занадто мало даних.
  • Тому в період виношування лікарський засіб заборонено;
  • Виділення орлістату з грудним молоком не вивчено, тому в період лактації він заборонений.

Дозування Ксеникала

Добова доза – 120 мг 3 рази. Краще, якщо капсула буде прийнята в момент прийому їжі, але не пізніше години після його. Ця схема прийому підходить для тривалого курсу лікування ожиріння у людей різних вікових груп.

При необхідності вживання Ксеникала з лікарськими засобами гіпоглікемічного профілю у пацієнтів з ІМТ та цукровим діабетом – схема прийому зберігається — 120 мг триразово.

Якщо прийом їжі пропущений або в запропонованому меню знижений вміст жирів — прийом Ксеникала теж слід пропустити. Краще, якщо дієта буде низькокалорійної, але щоб 30% в ній доводилося на жири. У пріоритеті рівномірний розподіл білків, жирів і вуглеводів у добовому меню.

Побічні ефекти

Оскільки механізм дії орлістату спрямований на блокаду всмоктування ліпідів, побічних явищ доводиться чекати саме з боку системи травлення. Їх можна розділити на наступні групи:

З боку ШКТ:

  1. Прискорений стілець, що супроводжується метеоризмом, здуттям;
  2. Нетримання калових мас;
  3. Рідкий стілець;
  4. Помилкові позиви на дефекацію;
  5. Біль і тяжкість в епігастрію або прямій кишці;
  6. Іноді у калі спостерігається домішка слизу, він стає маслянистою;
  7. Хвороби зубів і ясен.

Тільки дієти з пониженим вмістом в ній жирів зводить ризик виникнення побічних реакцій на немає. Найчастіше вони тимчасові, мало виражені, не вимагають спеціальної терапії. Для них характерна поява на початку прийому – в перші три місяці, при цьому з'являється зазвичай один побічний ефект.

Загальні:

  • У жінок відбувається збій менструального циклу;
  • Головні болі;

  • Інфекції органів дихання, грип;
  • Тривога;
  • Слабкість;
  • Інфекції сечовивідних шляхів;
  • Алергії по типу кропив'янки, що супроводжуються висипом і сверблячкою. Крім них є ризик виникнення ангіоневротичного набряку;
  • Рідко — анафілактичний шок.

Прийом Ксеникала викликав побічні ефекти у чверті пацієнтів. Перед його вживанням краще проконсультуватися у терапевта або гастроентеролога.

Передозування Ксеникала

При перевищенні дози – тобто більше, ніж 120 мг в три прийоми – побічних явищ не спостерігалося. Навіть якщо пацієнт вживав дози, що перевищують допустиму добову норму, клінічного ефекту на організм це не надавало. Але незважаючи на це передозування – привід помістити пацієнта під спостереження для профілактики розвитку ускладнень, причиною яких став прийом препарату.

Сумісність Ксеникала

Взаємодії з наступними препаратами не спостерігалося:

  1. Дигоксин;
  2. Амітриптилін;
  3. Флуоксетин;
  4. Лозартан;
  5. Аторвастатин;
  6. Ніфедипін;
  7. Пероральні контрацептиви;
  8. Правостатин;
  9. Варфарин;
  10. Фенітоїн;
  11. Також встановлено, що взаємодії орлістату з алкоголем немає;
  12. Вітаміни A, D, Е, К при комплексному застосуванні з препаратом всмоктуються гірше. Тому якщо призначені полівітаміни, їх прийом здійснюють не раніше 2-х годин після Ксеникала, краще прийняти вітаміни за годину до сну;
  13. Ксенікал і Циклоспорин – концентрація другого в плазмі крові падає, тому при одночасному їх призначенні слід контролювати рівень антибіотика;
  14. Антикоагулянти та Ксенікал знижують протромбіновий індекс;
  15. Спільне застосування з Аміодароном знижує властивості другого;
  16. Протиепілептичні засоби і орлістат — такий комплексний прийом може викликати судоми у пацієнтів з епілепсією.

Зберігання

Препарат придатний 3 роки. Зберігати недоступним для дітей, в захищеному від вологи місці, температура — до 25С.
Препарат групи Б.

Аналоги:

  • Алай;
  • Орлип;
  • Орлістат;
  • Симметра;
  • Ксенистат.

Алай Орлип Орлістат

Відгуки

Вадим, 34 роки «Препарат дуже допоміг. Через постійну зайнятість на роботі часу на дієти і правильне харчування зі спортзалом просто не вистачало. Ксенікал і подіяв швидко – на другому тижні прийому я втратив майже 2 кг. Весь курс мого схуднення склав майже рік – мій результат – з 113 до 91 кг.»

Наталя, 41 рік «Після того, як народила першу дитину «сиділа» на Ксеникале – він мені підійшов, жодного разу за час прийому не виникало ні порушення самопочуття, ні станів, описаних як ускладнення. Десь читала, що Ксенікал – одне з небагатьох добре вивчених засобів для схуднення і що препарат безпечний у застосуванні. У багатьох країнах, включаючи США, на нього навіть не потрібний рецепт.»

Ганна, 17 років «Мені Ксенікал призначила моя педіатр – крім того, що я важила майже на 12 кг більше норми, у мене були проблеми з аналізами на глюкозу – вона була підвищена. Я почала приймати Ксенікал і вага почала падати, а разом з ним і рівень цукру в крові.»

Марія Семенівна, 64 роки «У мене до Ксеникала було зайвих 18 кг, а на тлі цього розвинулася сильна гіпертензія — менше 200/150 тонометр не показував. Я розуміла, що враховуючи мій вік все могло закінчитися інсультом. Якщо не гірше. Звернувшись до свого терапевта, зваживши всі «за» і «проти», він призначив мені Ксенікал — і це одне з головних достоїнств препарату — можливість призначення у осіб похилого віку. Звичайно, в першу тиждень я абсолютно не спостерігала поліпшень — ні тиску, ні по зниженню ваги. Але ще через тиждень ваги показвали на 1,5 кг менше — для тих, хто худне це вже багато! Брала препрат близько 3-х місяців, скинула 12 кг, зупинятися на цьому не збираюся, тим більше, що разом із зайвими кілограмами кудись зникло моє тиск.»

Надія, 35 років «Спочатку не повірила в «чудодійний» Ксенікал — сьогодні всі реклами обіцяють швидке і ефективне схуднення. А купувати його просто так, щоб перевірити, теж недоцільно — все-таки він не з дешевих — у Москві ціни від 800 рублів. Але потім зважилася — пила його три тижні, а цифри на вагах не змінювалися взагалі. Хотіла кидати курс, і тільки потім прочитала, що, несмостря на дієту, невелика кількість жирної їжі все одно потрібно. Як тільки виправила цю помилку — вага почав йти. Крім цього, пішов побічний ефект у вигляді страшних головних болів.»

Читай також: